海洛因研发历史 被称为海洛因的咳嗽药

2012年9月20日 4695点热度 0人点赞 0条评论

海洛因研发历史 被称为海洛因的咳嗽药

拜耳在科研上投入重金,以尽可能好的方式来开展科研。该公司在设备优良的实验室上花费大量的金钱,并且还精心地设计动物实验项目。它们慷慨地资助科学家,同时,也鼓励个人在药品发展或者检验方面进行专门性的研究。

1882年一家染料公司首次发售药品——赫斯特和克灵,然而,在十年之内,拜耳和它的竞争者们以全新的、公认的、现代的方式朝着新奇药品的研制和生产大步进发。

改进既有的药品是一种吸引人的开端。这通常意味着找到一种方式,以一种不同的方式生产出同一种药品,这样就可以规避竞争者的专利问题,就如同杜伊思博在他的商业生涯开始时在染料上的做法一样。实际上,为了使药品更加安全或者更加强力而改进化合物,是寻找替代的生产方式的前进方向。尽管拜耳继续加强在柳树方面的研究,也延续着该公司在合成奎宁上的失败,但它同时也将目光投往别处。当时,世界上没有几种有效的药品,所以,它很快地将注意力转向罂粟,这也没什么奇怪的。

自1805年弗雷德里克·威廉·塞尔特纳分离吗啡起,化学家们一直在修补塞尔特纳的方法,但通常更多的是出于好奇心,而不是有着极强的目的性。在苏格兰和伦敦,该方法被作了一些修改。有些做法有助于发展化工理论,形成这样的理念,即分子形成的不同方式产生不同的特定的效果。

1874年,在伦敦的圣·玛利亚医院,查尔斯·阿德勒·赖特开发出一种新的化合物,叫做二乙醯吗啡。他把这种东西送到曼彻斯特的F·M·皮尔斯那儿,在狗和兔子身上做实验。1000多年前,瑞兹在巴格达就曾经提到过对比的重要性,为了判断他的疗法对于脑膜炎的疗效,在一些病人身上应用该疗法,而在其他人身上则不用,然后,对两组对象进行比较。这些想法在医药思想中消失了1000年以后,在一定程度上在赖特的方法中再度清晰起来。尽管他的化学知识要远比10个世纪以前的化学知识更加地精确,但他没有对动物使用这种方法。结果,他离开的时候,对二乙醯吗啡到底有什么样的效果,他并没有清晰的概念,他也没有对二乙醯吗啡表现出进一步的兴趣。

与此同时,卡尔·杜伊思博·拜耳,正寻找改进鸦片的方式。1832年,生物碱可待因从罂粟中被分离出来。在抑制过敏性咳嗽方面,可待因跟吗啡表现出相同的效力,而同时,它对人的思维的影响也要小得多。这引起了拜耳的化学家们的兴趣,他们正在寻找比万能的吗啡更为有效的药品。他们得知,在其他的化合物中加入乙酰基恰恰可以产生这样的效果,使它们更柔和也更有效。费利克斯·霍夫曼是拜耳的化学家,他在1897年8月10日乙酰基化了水杨酸来生产阿司匹林。两周内,他又乙酰基化了吗啡。

约瑟夫·范·弥灵,就是那位在1893年建议拜耳公司扑热息痛不值得生产的医生,到了1897年的时候,他在为默尔克公司工作。该公司起步于德国西南部的达姆施塔特的一家药店,1668年,它以家庭店铺起步,一直沿着同样的道路发展。19世纪早期开始,伊曼纽尔·默尔克继承了家族企业,开始将之扩张。跟他的多数竞争者不一样的是,他所负责的公司的经营兴趣,在于那些在威廉姆·帕金和他的苯胺染料之前的那些药品。默尔克让范·弥灵用乙酰基化的吗啡做实验,并给出他的意见。范·弥灵对此没有深刻的印象,他建议默尔克别理睬这东西。

霍夫曼的乙酰基化吗啡——二乙醯吗啡或者二乙酰吗啡,被拜耳以更大的兴趣进行了实验。拜耳将该药给动物服用,发现它们的圉!呼吸变得更深、更慢。对于一个被肺结核困扰的世界——持续的呼圃j吸困难以及咳嗽是常见症状,这种药看起来很有希望。拜耳的员工在自己身上做实验。他们发现,这种药起作用了,效果巨大。咳嗽消失了。服用了该药的人感到有力气,感觉极好,也不疼了。实际上,他们感觉到的好于真实情况。从1898年9月,拜耳开始销售它的新药品,来缓解呼吸系统疾病的症状。它把这种药称为海洛因。

它的销售增长极快。早期的研究没有证据表明它会导致成瘾症。当时的研究,设计得太不充分,以至于没有发现这一点。加之,服用它并不是立即产生成瘾症,致使首先服用它的医生和病人没有注意到这一点。拜耳的化学家们非常自信,他们认为成瘾症不是什么问题,因为他们了解该药的分子结构。所以,他们从未设计过任何实验。来证明他们的偏见是错误的。化学家们和医生们的努力在继续,而成功不是那种能够鼓励人产生谦虚的东西。

海洛因清除了咳嗽,减缓了痛苦,总体上让病人的情况好转。通常病人们都感觉好多了,尽管他们已经感到刚开始注射的时候效果更佳。海洛因有助于人的呼吸这一想法是首先要改的。很明显,海洛因对呼吸的作用就是吗啡的作用,以及之前的鸦片酊和鸦片的作用。到了人们最终发现海洛因的主要效果只是来自于人体将它变成吗啡的时候,人们已经注意到了吗啡和海洛因足够的相似性,以至于人们不再感到惊讶了。海洛因向世界证实了这样一件事:即便是世界上最好的化学家和医生,他们按照药物的功能来进行治疗,也不能必然预知该药物的效果。这不是一个被广泛吸取的教训,或日研究人员发现它太简单了以至于他们无法记住这个教训。

拜耳在1913年停止了生产海洛因。在公众的思维中,它与成瘾症的联系太密切了,特别是在美国更是如此。利润无法证明糟糕的公众声誉是合理的。其他的公司开始继续生产它,该药依旧作为一种有用的、有效的药品存在着,尽管在有些国家比如美国.甚至取消了在治疗中对它的使用。对于那些粉碎性骨折的病人、心脏衰竭的病人、受癌症折磨的病人以及呼吸不畅的病人来说,它的效果很好。有时候,吗啡也是能够得到的,大剂量地使用吗啡也能达到同样的治疗效果。在拜耳的网站中,他们骄傲地记录着该公司生产阿司匹林的经过,而丝毫没有提到海洛因。这看起来有些遗憾。那是些糟糕的事情,让人感到耻辱。拜耳,正如我们看到的一样,可能还会卷入到让人感到耻辱的事件中。

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